Beta bloqueante

Representación esquelética del propranolol, el primer betabloqueante clínico.

En farmacología, los betabloqueantes (escrito β-bloqueante) son una clase de medicamentos usados para varias indicaciones, en particular en el mantenimiento de las Trastornos del ritmo cardíaco y en la cardioprotección seguida de un infarto de miocardio. Los betabloqueantes son también llamados agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los betabloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del receptor—aunque es una activación considerablemente menor que los agonistas completos.


Historia

El propranolol fue el primer agonista de receptores betaadrenérgico con uso clínico. Fue inventado por Sir James W. Black y revolucionó el manejo médico de la angina de pecho, considerado una de las contribuciones más importantes de la medicina clínica y farmacología del siglo XX.


Función

Aunque en una oportunidad fueron usados como primera línea en el tratamiento de la hipertensión, su papel se ha reducido por la aparición de nuevas drogas con mejores resultados, en especial en individuos ancianos con disfunción eréctil y esteatorrea. Hay un crecido número de evidencias que demuestran que los beta bloqueantes más frecuentemente usados, en especial en combinación con diuréticos tipo tiazida, conllevan un riesgo poco aceptable de la aparición de diabetes mellitus tipo 2. Algunas empresas farmacéuticas anunciaron en 2007 que se ha aprobado un nuevo beta bloqueante para el tratamiento de la hipertensión arterial.

Para el 2007, el Journal of the American College of Cardiology publicó un reporte en el que se ha notado que ningún estudio ha demostrado que la monoterapia con beta bloqueantes reduce la morbilidad y mortalidad en pacientes hipertensos. Por su parte, el British Medical Research Council se demostró que la monoterapia con beta bloqueadores era ineficaz y que si se le añade un beta bloqueador a un diurético, se disminuía el beneficio antihipertensivo del diurético.

Algunos de los usos de los betabloqueadores incluyen:

• Hipertensión: actúa disminuyendo el gasto cardíaco y la secreción de renina.
• Angina de pecho: disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad del corazón lo que conlleva a una disminución del consumo de oxígeno.
• Infarto agudo de miocardio: tiende a disminuir la mortalidad en estos pacientes.
• Taquicardia supraventricular: reduce la velocidad de conducción eléctrica del corazón, en especial el propanolol y el esmolol.
• Glaucoma: reudce la secreciòn del humor acuoso.


Farmacología

Los betabloqueantes son antagonistas de las acciones endógenas de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina, en particular sobre el receptor adrenérgico-β, parte del sistema nervioso simpático.
Existen tres tipos de receptores β, designados como β1, β2 y β3. El receptor β1 está localizado principalmente en el corazón y los riñones, el β2 en los pulmones, tracto gastrointestinal, hígado, útero y la vasculatura del músculo liso y músculo cardíaco, mientras que el receptor β3 está localizado en el tejido adiposo.
Algunos ejemplos de beta bloqueantes incluyen acebutolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, entre otros.